ขอบเขตการออกฤทธิ์ของยา
ยาปฏิชีวนะมีขอบเขตการออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรีย 3 ลักษณะ ดังนี้
- ขอบเขตการออกฤทธิ์แคบ
หมายความว่าเป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรียเพียงไม่กี่ชนิดเท่านั้น เช่น กลุ่มอะมิโนกลัยโคไซด์ มีฤทธิ์ทำลายเฉพาะแบคทีเรียแกรมลบรูปแท่ง ยาบางตัวในกลุ่มเพนิซิลลินหรือกลุ่มมะโครไลด์มีฤทธิ์ส่วนใหญ่ต่อแบคทีเรียแกรมบวกรูปกลมและรูปแท่ง เป็นต้น
แพ็กเกจที่คุณอาจสนใจหมดปัญหาเหงื่อออกมากที่มืออย่างถาวร รักษาแล้วมือแห้ง ชีวิตง่ายขึ้น!
จองผ่าน HD ประหยัดกว่า / เบิกประกันได้ / ผ่อน 0% ได้ / ปรึกษาหมอก่อนผ่าตัดได้ไม่จำกัดครั้ง
กด - ขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างปานกลาง
เป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียทั้งชนิดแกรมบวกและแกรมลบบางชนิด แต่ไม่มีผลต่อจุลชีพอื่น เช่น กลุ่มซัลโฟนาไมด์ แอมพิซิลลิน และอะม็อกซิซิลลิน มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด หรือกลุ่มเซฟาโลสปอรินรุ่นที่หนึ่งและรุ่นที่สอง ออกฤทธิ์เจาะจงต่อแบคทีเรียแกรมบวกหลายชนิดและแบคทีเรียแกรมลบบางชนิดเท่านั้น ไม่มีผลทำลายจุลชีพอื่น เป็นต้น
- ขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างมาก
ยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้นอกจากมีผลทำลายแบคทีเรียทั้งชนิดแกรมบวกและแกรมลบแล้วยังมีผลทำลายจุลชีพอื่นด้วย เช่น สามารถทำลายเชื้อไวรัส เชื้อราและโปรโตซัวได้ด้วย ตัวอย่างยาที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างมาก เช่น คลอแรมเฟนิคอล (ปัจจุบันจัดอยู่ในกลุ่ม “ยาควบคุมพิเศษ” ห้ามจำหน่ายในร้านยา) สามารถออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียทั้งชนิดที่ใช้หรือไม่ใช้ออกซิเจนในการเจริญเติบโต หรือกลุ่มเตตร้าซัยคลิน ซึ่งทำลายแบคทีเรียหลายชนิด แม้แต่แบคทีเรียที่ไม่ต้องการอากาศในการดำรงชีวิต ตลอดจนจุลชีพอื่น เช่น เชื้อราและโปรโตซัว เป็นต้น
ในส่วนต่อไป จะกล่าวถึงรายละเอียดที่สำคัญของยาแต่ละกลุ่ม ดังนี้
- กลุ่มเพนิซิลลิน
กลุ่มเพนิซิลลินจัดเป็นยาปฏิชีวนะที่มีการใช้กันมาก ยากลุ่มนี้มีความปลอดภัยสูง สามารถใช้กับทารก เด็ก หญิงตั้งครรภ์ได้ทุกระยะของการตั้งครรภ์และผู้สูงอายุ
กลไกการออกฤทธิ์ ยาออกฤทธิ์โดยยับยั้งไม่ให้แบคทีเรียสร้างผนังเซลล์มีผลให้แบคทีเรียตาย (Bactericidal)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ ยาแบ่งย่อยเป็น 5 กลุ่ม แต่ละกลุ่มมีขอบเขตการออกฤทธิ์ทำลายเชื้อแบคทีเรียแต่ละชนิดได้แตกต่างกัน แต่ส่วนใหญ่ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกมากกว่าแกรมลบ
แพ็กเกจที่คุณอาจสนใจหมดปัญหาเหงื่อออกมากที่มืออย่างถาวร รักษาแล้วมือแห้ง ชีวิตง่ายขึ้น!
จองผ่าน HD ประหยัดกว่า / เบิกประกันได้ / ผ่อน 0% ได้ / ปรึกษาหมอก่อนผ่าตัดได้ไม่จำกัดครั้ง
กดแบคทีเรียแกรมลบที่ยังพอจะใช้ได้ผลคือ Neisseria gonorrhoeae ซึ่งทำให้เกิดโรคหนองใน แต่ในระยะหลังพบว่าเชื้อดื้อยาสูงรักษาไม่ค่อยได้ผล
ยากลุ่มนี้มีหลายชนิดทั้งที่เป็นรูปยาฉีด และรับประทาน โดยแต่ละชนิดมีขอบเขตการฆ่าแบคทีเรีย ดังนี้
ตารางแสดงยากลุ่มเพนิซิลลิน และความแตกต่างของยาแต่ละชนิด
| ขอบเขตการออกฤทธิ์ | ตัวอย่างยา | ตัวอย่างแบคทีเรียที่ยามีผลในการทำลาย |
| 1. มีขอบเขตทำลายแบคทีเรียแกรมบวกได้มากกว่าแบคทีเรียแกรมลบ และถูกทำลายด้วยเอนไซม์เพนิซิลิเนส | Penicillin G.
Penicillin V. (Pen G มีฤทธิ์แรงกว่า Pen V 5-10 เท่า) |
Streptococcus spp.
Nelsseria spp. ไม่ได้ผลต่อ Staphylococcus aureus |
| 2. มีขอบเขตทำลายแลคทีเรียแกรมบวกและตัวยาทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนส | Methicillin
Nafcillin Oxacillin |
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis |
| 3. มีขอบเขตทำลายแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบได้แต่ยาถูกทำลายได้ด้วยเอนไซม์เพนิซิลิเนส | Ampiccillin
Amoxycillin Bacampicillin Amoxiclav (สูตรผสมระหว่าง Amoxycillin + Clavulanic acid) |
Streptococcus spp.
Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenza Escherichia coli (E.coli) Proteus mirabilis Enterococci |
| 4. มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างทำลายแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบ | Carbenicillin
Ticarcillin Aziocillin Meziocillin Piperacillin |
เหมือน 3 กลุ่มแรก และยังมีผลต่อเชื้อดังต่อไปนี้
Enterobacter spp. Proteus mirabills Klebsiella spp. แบคทีเรียแอนแอโรปส์บางชนิด รวมทั้ง Bacteroides fragilis |
| 5. ได้ผลดีมากกับแบคทีเรียแกรมลบแต่ไม่ได้ผลกับแบคทีเรียแกรมบวก | Micillinam
Pivmecillinam |
E.coli
Shigella spp. Klebsiella Enterobacter Salmonella spp. |
หมายเหตุ เอนไซม์เพนิซิลิเนสหรือเรียกอีกอย่างว่าเอนไซม์เบต้าแลคทาเมสเป็นเอนไซม์ที่แบคทีเรียบางสายพันธุ์สร้างขึ้น และสามารถทำลายยาปฏิชีวนะหลายชนิดได้ ทำให้การใช้ยาไม่ได้ผล และแบคทีเรียเกิดการดื้อยา
ยากลุ่มนี้ที่มีการใช้กันมากสำหรับร้านยา มีรายละเอียดปลีกย่อย ดังนี้
ตารางแสดงยากลุ่มเพนิซิลลินที่ใช้มากในร้านยา
| ชื่อยา | ขอบเขตการฆ่าเชื้อ | รูปแบบทางการค้า | ขนาดรับประทาน | ข้อบ่งใช้ |
| แอมพิซิลลิน | ยามีความสามารถฆ่าได้ทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบบางชนิด แต่ตัวยาไม่ทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนส | แคปซูล
250 มก. และ 500 มก. ชนิดน้ำ 125 มก./ช้อนชา 250 มก./ช้อนชา |
ผู้ใหญ่
500 มก.วันละ 4 ครั้ง ก่อนอาหารและก่อนนอนกรณีใช้รักษาหนองในควรให้โปรเบนีซิด 1 กรัม ครึ่งชั่วโมงล่วงหน้า หลังจากนั้นจึงให้แอมพิซิลลิน 35 กรัม ครั้งเดียว โปรเบนีซิดจะทำให้ระดับแอมพิซิลลินสูงขึ้นและอยู่ในเลือดได้นานขึ้น |
โรคที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกเช่น โรคระบบทางเดินหายใจส่วนบนโรคจากการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด เช่น ท้องเดินจากเชื้อซัลโมเนลลาไทฟอยด์ หรือใช้รากสาดน้อย ท้องเดินจากบิดไม่มีตัวซิเกลล่า หรือกระเพาะปัสสาวะอักเสบจากอีโคไล โรคหนองใน(ปัจจุบันพบเชื้อหนองในดื้อต่อแอมพิซิลลินสูง มักใช้ไม่ค่อยได้ผล) |
| คลอกซาซิลลิน | ยามีผลทำลายแบคทีเรียแกรมบวกและไม่ถูกทำลายด้วยเอนไซม์เพนิซิลิเนส | แคปซูล
250 มก.และ 500 มก. ชนิดน้ำ 125 มก./ช้อนชา |
ผู้ใหญ่
500 มก. ก่อนอาหารครึ่งชั่วโมง วันละ 3-4 ครั้ง เป็นเวลา 5-7 วัน |
เป็นยาอันดับแรกที่นิยมใช้รักษาและป้องกันเชื้อแบคทีเรียที่ผิวหนังเนื่องจากมักเกิดจากแบคทีเรียแกรมบวก Staphylococcus ที่สร้างเอนไซม์เพนิซิลิเนส และยังใช้ในการติดเชื้อจากแบคทีเรียแกรมบวกอื่น ๆ โดยเฉพาะการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน และไข้รูมาติก เป็นต้น |
| อะม็อกซิซิลลินผสมกับกรดคลาวูลานิก
(อะม็อกซิคลาฟ) |
ยามีผลฆ่าแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบ แบคทีเรียกลุ่มแอนแอโรปส์และไม่ถูกทำลายด้วยเอนไซม์เพนิซิลิเนส | แคปซูล 357 มก.
(อะม็อกซิซิลลิน 250 มก.+ กรดคลาวูลานิก 125 มก.) แคปซูล 625 มก. (อะม็อกซิซิลลิน 500 มก. กรดคลาวูลานิก 125 มก.) แคปซูล 1 กรัม (อะม็อกซิซิลลิน 875 มก. กรดคลาวูลานิก 125 มก.) ชนิดน้ำ 288 มก./ 5 มล. 457 มก./ ช้อนชา |
มี 3 ขนาดคือ
ชนิด 375 มก. สำหรับเด็ก 625 มก. และ 1 ก. สำหรับผู้ใหญ่ รับประทานวันละ 2 ครั้ง หลังอาหาร เช้า-เย็น ยกเว้น ขนาด 1 ก. วันละ 1 ครั้ง |
ใช้กับโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่เรือรังหรือเฉียบพลันได้ทุกระบบ เช่น โรคระบบทางเดินหายใจผิวหนัง ท้องเดินกระเพาะปัสสาวะอักเสบ เป็นต้น |
แอมพิซิลลินและอะม็อกซิซิลลินแตกต่างกันอย่างไร ?
คำตอบ ยาทั้ง 2 ชนิด มีขอบเขตการฆ่าเชื้อแบคทีเรียเหมือนกันจึงมีข้อบ่งใช้เช่นเดียวกัน ต่างกันที่
หมดปัญหาเหงื่อออกมากที่มืออย่างถาวร รักษาแล้วมือแห้ง ชีวิตง่ายขึ้น!
จองผ่าน HD ประหยัดกว่า / เบิกประกันได้ / ผ่อน 0% ได้ / ปรึกษาหมอก่อนผ่าตัดได้ไม่จำกัดครั้ง
- ความเข้มข้นของยาในเลือด โดยในขนาดยาที่เท่ากัน เช่น แอมพิซิลลิน 500 มก. และอะม็อกซิซิลลิน 500 มก. เมื่อรับประทานแล้ว อะม็อกซิซิลลินจะมีความเข้มข้นของยาในเลือดมากกว่า แอมพิซิลลิน 2.5 เท่า เปรียบเทียบให้เข้าใจชัดเจนและง่ายขึ้นดังนี้
- อะม็อกซิซิลลิน 250 มก. มีระดับยาในเลือดสูงกว่า แอมพิซิลลิน 250 มก. ประมาณ 5 เท่า
- อะม็อกซิซิลลิน 500 มก. มีระดับยาในเลือดสูงกว่า แอมพิซิลลิน 500 มก. ประมาณ 5 เท่า
ข้อมูลข้างต้นนี้ให้ประโยชน์อย่างไร ?
คำตอบ ผู้ใหญ่ตัวเล็กอาจใช้อะม็อกซิซิลลิน 250 มก. ก็มีประสิทธิภาพใกล้เคียงแอมพิซิลลิน 500 มก. ทำให้ราคายาต่อการรักษาแต่ละครั้งต่ำลง อาการข้างเคียงลดลง
- เปรียบเทียบประสิทธิภาพการทำลายแบคทีเรียแกรมลบพบว่าแอมพิซิลลินดีกว่าอะม็อกซิซิลลิน โดยเฉพาะการทำลายเชื้อบิดไม่มีตัวซิเกลล่าจะดีกว่าอะม็อกซิซิลลิน
ข้อมูลข้างต้นนี้บอกอะไรเราได้บ้าง ?
คำตอบ ส่วนใหญ่โรคติดเชื้อส่วนล่างของร่างกาย เช่น ท้องเดิน กระเพาะปัสสาวะอักเสบ หนองใน มักมาจากแบคทีเรียแกรมลบ ดังนั้นการรักษาโรคติดเชื้อส่วนล่าง เมื่อเทียบระหว่าง 2 ชนิดนี้แอมพิซิลลินจะดีกว่าอะม็อกซิซิลลิน แม้ว่าอะม็อกซิซิลลินจะมีความเข้มข้นของยาในเลือดมากกว่าก็ตาม
ทราบหรือไม่ว่าคลิกซาซิลลินและไดคลอกซาซิลลินต่างกันอย่างไร ?
คำตอบ ยาทั้ง 2 ชนิดมีขอบเขตการฆ่าแบคทีเรียเหมือนกัน คือ ทำลายแบคทีเรียแกรมบวมเป็นหลักและไม่ถูกทำลายด้วยเอนไซม์เพนิซิลิเนส นิยมใช้เป็นยาอันดับแรกในการป้องกันหรือรักษาโรคผิวหนังติดเชื้อแบคทีเรียที่มาจาก Staphylococcus Aureus สายพันธุ์ที่สร้างเพนิซิลิเนส
สิ่งที่แตกต่างกันระหว่างยา 2 ชนิด คือ ในประมาณยาที่เท่ากัน ไดคลอกซาซิลลินจะมีระดับความเข้มข้น หรือการดูดซึมยาเข้ากระแสเลือดสูงกว่า คลอกซาซิลลิน 0.6-0.7 เท่า สามารถเปรียบเทียบได้ดังนี้
- ไดคลอกซาซิลลิน 250 มก. มีความเข้มข้นของยาในเลือดมากกว่าคลอกซาซิลลิน 250 มก. ประมาณ 6-0.7 เท่า
- ไดคลอกซาซิลลิน 500 มก. มีความเข้มข้นของยาในเลือดมากกว่าคลอกซาซิลลิน 500 มก. ประมาณ 6-0.7 เท่า
เราใช้ประโยชน์จากข้อมูลนี้ได้อย่างไร ?
คำตอบ ผู้ใหญ่ตัวเล็กอาจใช้ไดคลอกซาซิลลิน 250 มก. แทนการใช้คลอกซาซิลลิน 500 มก. เพราะราคาต่อการรักษา 1 ครั้งจะต่ำกว่าการใช้คลอกซาซิลลิน 500 มก. ในขณะที่ประสิทธิภาพการฆ่าเชื้อใกล้เคียงกัน
เกร็ดเล็ก ๆ แต่สำคัญ
กลุ่มเพนิซิลลิต จัดเป็นยาปฏิชีวนะที่ปลอดภัยกว่ากลุ่มอื่น เพราะยามีกลไกทำลายผนังเซลล์ของแบคทีเรีย จึงไม่มีผลต่อเซลล์ของคน เนื่องจากเซลล์ของคนไม่มีผนังเซลล์ กลุ่มเพนิซิลลิน สามารถใช้ได้กับหญิงตั้งครรภ์ทุก ๆ ระยะของการตั้งครรภ์ กลุ่มเพนิซิลลิน สามารถใช้ได้กับผู้เป็นโรคเลือดชนิดขาดเอนไซม์ G-6PD
โดยส่วนใหญ่ยากลุ่มเพนิซิลลินออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรียแกรมบวกมากกว่าแกรมลบ เนื่องจากผนังเซลล์ของแบคทีเรียแกรมลบมีไขมันมากและยังมีผนังหุ้มชั้นนอกอีก 1 ชั้น ทำให้ยาซึมเข้าไปทำลายได้ยาก
- อาการข้างเคียงของกลุ่มเพนิซิลลิน
แม้ว่ายากลุ่มนี้จะมีความปลอดภัยสูง แต่ก็จัดเป็นยาที่พบอาการแพ้บ่อย จากสถิติพบถึง 5-10 % ของผู้ที่ใช้ยา
อย่างไรก็ตาม อาการแพ้ที่เกิดขึ้นไม่รุนแรงอะไร เช่น เกิดผื่นคัน หรือลมพิษที่ผิวหนัง หรืออาจพบอาการท้องเดิน คลื่นไส้เล็กน้อย อาการเหล่านี้เมื่อหยุดใช้ยาก็จะหายได้ แต่อาการข้างเคียงอีกประเภทที่พบน้อยกว่าแบบแรก แต่ค่อนข้างรุนแรงและอาจเสียชีวิตได้ถ้าแก้ไขไม่ทัน คือ การช็อกจากการแพ้ยา โดยผู้ป่วยจะมีผื่นขึ้นเต็มตัว แน่นหน้าอก หายใจไม่ออก หอบ ความดันโลหิตต่ำ หน้ามืดและอาจเกิดภาวะช็อกจนเกิดเสียชีวิตได้
ดังนั้น ควรหลีกเลี่ยงยากลุ่มนี้ในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นโรคภูมิแพ้ โรคหอบหืด ไข้ละอองฟาง หรือแพ้ยาง่าย โดยเลี่ยงไปใช้กลุ่มอื่นแทน เช่น กลุ่มมะโครไลด์ หรือกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน เป็นต้น
กรณีแพ้ยาตัวใดตัวหนึ่งในกลุ่ม ก็ไม่ควรใช้ตัวอื่น ๆ ในกลุ่มเดียวกันเช่นกัน
- คำแนะนำการใช้ยา
ยากลุ่มนี้ควรรับประทานขณะท้องว่าง เช่น ก่อนอาหารครึ่งถึงหนึ่งชั่วโมง หรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง เนื่องจากยาถูกทำลายด้วยกรดในกระเพาะอาหาร ซึ่งจะหลั่งออกมามากขณะมีอาหารในกระเพาะ นอกจากนั้นอาหารจะดูดซับยาไว้ส่วนหนึ่งทำให้ยาถูกดูดซึมเข้ากระแสเลือดลดลง จนอาจมีความเข้มข้นไม่มากพอที่จะทำลายเชื้อได้ ดังนั้น จึงไม่ควรให้ยาใกล้เคียงเวลารับประทานอาหารยกเว้นอะม็อกซิซิลลินที่อาหารไม่มีผลรบกวนการดูดซึมของยาและไม่ถูกทำลายด้วยกรดในกระเพาะอาหาร จึงสามารถรับประทานก่อนอาหารหรือหลังอาหารก็ได้
และเนื่องจากยากลุ่มนี้ถูกทำลายด้วยกรดจึงไม่ควรรับประทานร่วมกับผลไม้หรือน้ำผลไม้ที่มีรสเปรี้ยวทุกชนิด เช่น น้ำส้ม น้ำมะนาว เป็นต้น เพราะสารที่มีรสเปรี้ยวจะมีฤทธิ์เป็นกรด ซึ่งทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง
กรณีที่รับประทานแอมพิซิลลินหรือเพนิซิลลินร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิด อาจทำให้ยาเม็ดคุมกำเนิดมีประสิทธิภาพลดลง จึงควรระมัดระวังขณะที่ใช้ยา 2 กลุ่มนี้ในช่วงเวลาเดียวกัน
กลุ่มเซฟาโลสปอริน
กลุ่มเซฟาโลสปอรินเป็นยาที่มีโครงสร้างคล้ายกลุ่มเพนิซิลลิน สามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ยากลุ่มเพนิซิลลินได้ แต่ควรระวังการใช้ เพราะพบว่าเกิดการแพ้ยาข้ามกลุ่มได้ประมาณ 15-20 % หมายความว่า ใน 100 คนที่แพ้ยากลุ่มเพนิซิลลิน เมื่อมาใช้ยากลุ่มเซฟาโลสปอรินแล้วเกิดอาการแพ้กลุ่มเซฟาโลสปอรินได้มากถึง 15-20 คน
กลไกการออกฤทธิ์ เซฟาโลสปอรินออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรียมีผลให้แบคทีเรียตาย (Bactericidal)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ ยากลุ่มนี้แบ่งออกเป็น 4 รุ่น แต่ละรุ่นมีขอบเขตการออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียดังนี้
เซฟาโลสปอรินรุ่นที่หนึ่ง
ออกฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียแกรมบวกเป็นส่วนใหญ่ ในการยังยั้งแกรมลบต้องเพิ่มขนาดให้สูงขึ้น เพราะยาผ่านผนังเซลล์ของแบคทีเรียแกรมลบได้ยากกว่า และได้ผลเฉพาะแบคทีเรียแกรมลบบางตัว เช่น Escherichia coli. Proteus mirabilis และ Moraxella catarrhalis ยาทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนสได้เล็กน้อย
ยามีผลทำลายแบคทีเรียกลุ่มแอนแอโรปส์ได้ ยกเว้น Baccteroides fragilis
เซฟาโลสปิรินรุ่นที่สอง
ออกฤทธิ์ยังยั้งแกรมบวกได้ใกล้เคียงกับรุ่นที่หนึ่งและออกฤทธิ์ต่อแกรมลบได้มากขึ้นโดยเฉพาะซีฟาคลอร์ที่ได้ผลดีมากต่อ H. Influenzae ยายังทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนสได้มากกว่ารุ่นที่หนึ่งและทำลายแอนแอโรปส์ตลอดจนสามารถทำลาย Bacteroides fragilis ได้ด้วย
เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สาม
ยารุ่นนี้มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกน้อยกว่ารุ่นที่หนึ่ง และรุ่นที่สอง แต่ประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมลบมากขึ้นและใช้ได้ผลดีมากต่อแบคทีเรียแกรมลบดังต่อไปนี้
- Pseudomonas aeruginosa
- gonorrhoeae เชื้อหนองใน
- influenzae เชื้อไข้หวัดใหญ่
- coli ทำให้เกิดอาการท้องเดินหรือกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
- spp
- Proteus spp.
เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สี่
ยารุ่นนี้ มีแต่ในรูปยาฉีด ออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรียแกรมลบได้มากกว่าทุกรุ่นที่ผ่านมาและทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนสมากขึ้น
ตารางแสดงยาและประสิทธิภาพของยากลุ่มเซฟาโลสปอรินแต่ละรุ่น
| รุ่น | ชื่อยา | ตัวอย่างชื่อการค้า | ผลต่อ
เชื้อแบค ทีเรีย แกรมบวก |
ผลต่อเชื้อแบคทีเรีย
แกรมลบ |
ความทนต่อเอนไซม์
เพนิซิลิเนส หรือเบต้า แลคทาเมส |
ผลต่อ
แบคทีเรีย แอนแอโรปส์ |
| รุ่นที่หนึ่ง | Cephalothin
Cephapirin Cefazolin Cephradine Cefadroxil |
Keflin®
Cefadly® Cefazolin Meiji® Keflex® ,lbliex® Anspor® ,Velosef® Cefadril® Uricef® ,Furicef® |
++++ | +
เฉพาะ Moraxella catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis
|
+ | +++
ยกเว้น Bacteroides fragilis |
| รุ่นที่สอง | Cefamandole
Cefoxitin Cefaclor Cefuroxime Cefonicid Cefotetan Ceforanide Cefprozil |
Mandol®
Cefoxin® Distaclor®,Vercef® Zinnat® Monocid® Cafotan®
Procef® |
+++ | ++ | +++ | +++ |
| รุ่นที่สาม | Cefotaxime
Cetizoxime Cefixime Cefoperazone Ceftibuten Cefsulodin Cefdinir Cefpodoxime Moxalactam |
Claforan®
Cefizox® Cefspan® Cefobid® Cedax® Fortum® Monaspor® Omnicef® Banan® Moxam® |
+ถึง+++
แต่ไวน้อย กว่ารุ่น ที่หนึ่ง และรุ่นที่ สอง |
+++
ทำลาย Pseudomonas Aeruginosa ได้ดีมาก |
+++ | +++ |
| รุ่นที่สี่ | Cefpirome
Cefepime |
Ceform®
Maxipime® |
++++ | +++ถึง++++ทำลาย
Pseudomonas Aeruginosa ได้ดีมาก ยามีผล ทำลายเชื้อแกรมลบที่ดื้อต่อรุ่นที่สามได้ดีอีกด้วย |
+++ | +++
|
หมายเหตุ จำนวน + มากหมายความว่ามีประสิทธิภาพสูงกว่าจำนวน + น้อย
เมื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของเซฟาโลสปอรินทั้ง 4 รุ่น จะเห็นว่ารุ่นที่หนึ่งมีฤทธิ์ทำลายแบคทีเรียแกรมบวกดีที่สุด ใกล้เคียงกับรุ่นที่สี่ ส่วนรุ่นที่สองมีฤทธิ์ยับยั้งแกรมลบดีกว่ารุ่นที่หนึ่ง โดยเฉพาะเชื้อหนองใน (N.gonorrhoeae) และเชื้อไข้หวัดใหญ่ (H.influenzae) ส่วนรุ่นที่สามมีฤทธิ์ทำลายแกรมลบและยังสามารถทำลาย P.aeruginosa ได้อีกด้วย
ทุกตัวของกลุ่มเซฟาโลสปอรินทนต่อเอนไซม์เพนิชิลิเนส
n ข้อบ่งใช้สำหรับกลุ่มเซฟาโลสปอริน
เซฟาโลสปอริน เป็นยาที่สามารถนำมาใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคมีเรียหลายชนิด ส่วนใหญ่ยากลุ่มนี้อยู่ในรูปยาฉีด แต่ปัจจุบันได้มีการพัฒนาสูตรโครงสร้างที่ทำให้ได้เซฟาโลสปอรินชนิดรับประทานหลายชนิดซึ่งสะดวกในการใช้มากกว่ายาฉีดและผู้ป่วยทนต่อยาได้ดีกว่ายารุ่นที่หนึ่ง
ซีฟาเล็กชินซึ่งอยู่ในรุ่นที่หนึ่ง สามารถเลือกใช้เป็นยาอันดับแรกในการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน เช่น ทอนซิลอักเสบ คออักเสบ ไซนัสอักเสบ และการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง เช่น หลอดลมอักเสบ
ปอดบวม ตลอดจนการติดเชื้อในหูชั้นกลาง เป็นต้น
นอกจากนั้น เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สาม ยังสามารถนำมาใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่อวัยวะต่าง ๆ ทั่วร่างกายได้ เช่น การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อที่ผิวหนังหรือโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ โดยเฉพาะเซฟทริเอโซนนิยมนำมาใช้ในการรักษาหนองใน และแผลริมอ่อน เป็นต้น
แนวทางกว้าง ๆ ในการใช้ยากลุ่มเซฟาโลสปอรินชนิดรับประทาน คือ
รุ่นที่หนึ่ง ใช้กรณีติดเชื้อแกรมบวกเป็นหลัก เช่น การติดเชื้อที่ผิวหนัง คออักเสบ การติดเชื้อบริเวณเนื้อเยื่ออ่อน
รุ่นที่สอง ใช้กับการติดเชื้อระบบทางเดินปัสสาวะที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อน แผลผิวหนังติดเชื้อของผู้ป่วยเบาหวาน นอกจากนั้นแพทย์ยังนิยมให้รุ่นที่สองกับผู้ป่วยก่อนการผ่าตัดลำไส้ใหญ่ และผ่าตัดทางสูตินรีเวช เพื่อป้องกันการติดเชื้อขณะและหลังผ่าตัดโดยเฉพาะการติดเชื้อ E.coli
รุ่นที่สาม รุ่นนี้ทั้งหมดสามารถใช้รักษาการติดเชื้อแกรมลบหลายชนิด เช่น ปอดอักเสบจากการติดเชื้อ การติดเชื้อระบบทางเดินปัสสาวะ ผิวหนังติดเชื้อ การติดเชื้อในช่องท้อง โดยเฉพาะเซฟทริเอโซนซึ่งเป็นยาฉีดจะใช้กับโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ เช่น หนองในหรือแผลริมอ่อน ได้ดี
รุ่นที่สี่ ยารุ่นนี้สามารถใช้กับโรคติดเชื้อแบคทีเรียได้ทุกระบบและมีเฉพาะในรูปที่เป็นยาฉีดเท่านั้น
- ข้อควรทราบอื่น ๆ ของยากลุ่มนี้ได้แก่
- ควรรับประทานซีฟาเล็กซิน และซีฟาดรีนก่อนอาหารเพราะถ้ามีอาหารอยู่ อาหารจะดูดซับยาไว้ ทำให้ยาถูกดูดซึมเข้ากระแสเลือดได้น้อย ประสิทธิภาพการรักษาจะไม่ดีเท่าที่ควร
- ถ้าให้โปรเบนีซิตขนาด 1 กรัม ล่วงหน้า 1 ชั่วโมงก่อนให้เซฟาโลสปอริน จะทำให้ยาอยู่ในร่างกายนานขึ้นและมีระดับยาในเลือดสูงขึ้นส่งผลให้ประสิทธิภาพการรักษาดี
- ขนาดรับประทาน
สำหรับยาในรูปแบบรับประทานมีขนาดการใช้ดังนี้
รุ่นที่หนึ่ง
ซีฟาเล็กซิน 1 กรัม ทุก 6 ชม.
ซีฟาดร็อกซิล 1 กรับ ทุก 12 ชม.
รุ่นที่สอง
ซีฟาคลร์ 1 กรัม ทุก 8 ชม.
เซฟูร็อกซีม อะซีติล 500 มก. ทุก 12 ชม.
รุ่นที่สาม
เซฟโปด็อกซีม โปรซีติล 200-400 มก. ทุก 12 ชม.
เซฟดิเนียร์ 100 มก. ทุก 8 ชม. รับประทานได้ทั้งก่อนและหลังอาหาร
กลุ่มเซฟาโลสปอรินจัดเป็นยาที่สามารถใช้กับหญิงตั้งครรภ์ได้ทุกระยะของการตั้งครรภ์
- อาการข้างเคียง
เซฟาโลสปอรินเป็นยาที่พัฒนาโครงสร้างมาจากกลุ่มเพนิซิลลิน กลไกการทำลายแบคทีเรียจึงเหมือนกัน คือ ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ดังนั้นจึงมีความปลอดภัยต่อคนสูงเช่นเดียวกับกลุ่มเพนิซิลลินเช่นกัน
อาการข้างเคียงที่พบโดยทั่วไป คือ ผื่นคัน ลมพิษ เช่นเดียวกับกลุ่มเพนิซิลลิน ส่วนการแพ้แบบช็อกจากการแพ้ยาพบน้อย
สิ่งที่ควรระวัง คือ หลีกเลี่ยงการใช้ยากลุ่มนี้กับผู้ที่เป็นโรคภูมิแพ้ หวัด หรือไข้ละอองฟาง โรคหอบหืด เพราะเป็นผู้ที่ไวต่อการแพ้อยู่แล้ว นอกจากนั้นแม้ว่าจะสามารถใช้ได้กับผู้ที่แพ้กลุ่มเพนิซิลลินก็ตาม แต่น่าจะหลีกเลี่ยงในกลุ่มที่แพ้เพนิซิลลินด้วย เพราะพบว่าผู้แพ้เพนิซิลลินเมื่อมาใช้เซฟาโลสปอรินจะเกิดการแพ้กลุ่มนี้มากถึง 15-20% เนื่องจากโครงสร้างทางเคมีของยาใกล้เคียงกัน
อาการข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจพบได้บ้าง เช่น ท้องเดิน คลื่นไส้ อาเจียน หรือ มึนงง ซึ่งเมื่อใช้ยาไประยะเวลาหนึ่ง หรือหยุดใช้อาการจะหายไปได้เอง
l กลุ่มมะโครไลด์
ยากลุ่มนี้มักนำมาใช้กับผู้แพ้ยากลุ่มเพนิซิลลิน นอกจากนั้นยังนิยมใช้กับการติดเชื้อบริเวณทางเดินหายใจทั้งส่วนบนและส่วนล่างและการติดเชื้อแบคทีเรียที่ผิวหนัง
กลไกการออกฤทธิ์ ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนที่ไรโบโซม บริเวณส่วนที่ 50s มีผลทำใหแบคทีเรียหยุดการเจริญเติบโต (Bacteriostatic)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ ทั้งกลุ่มทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนสได้ดี ตัวที่เป็นรุ่นแรก คือ อิริโธรมัยชิน มีการออกฤทธิ์คล้ายเพนิซิลลิน คือได้ผลดีต่อแบคทีเรียแกรมบวก ส่วนผลต่อ
แกรมลบจะน้อยยกเว้นที่สังเคราะห์มาในระยะหลัง เช่น ร็อกซิโธรมัยซิน สไปรามัยซิน คลาริโธรมัยซิน และเอซิโธรมัยซิน จะมีประสิทธิภาพทำลายแกรมลบบางชนิดได้ดีขึ้น
ยากลุ่มนี้ที่ใช้กันทั่วไปมี 6 ตัว ดังนี้
- อิริโธรมัยซิน
- ร็อกซิโธรมัยซิน
- ไมดิกามัยซิน
- สไปรามัยซิน
- คลาริโธรมัยซิน
- เอซิโธรมัยซิน
- อิริโธรมัยซิน
อิริโธรมัยซินไม่ถูกทำลายจากเอนไซม์เพนิซิลิเนส ออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรียแกรมบวกได้ดี โดยเฉพาะเชื้อ Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (Group A Streptococcus) และ Staphylococcus spp.
ยาไม่ค่อยได้ผลต่อแบคทีเรียแกรมลบ แกรมลบที่พอจะได้ผลอยู่บ้าง คือ
- Neisseria gonorrhoeae ทำให้เกิดโรคหนองใน
- Haemophilus ducreyi ทำให้เกิดโรคแผลริมอ่อน
นอกจากนี้ยังมีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนบางตัว ได้แก่
- Propionibacterium acne ทำให้เกิดสิว
- Mycoplasma pneumonia ทำให้ทอนซิลอักเสบ และปอดบวม
- Chlamydia trachomatis ทำให้เกิดโรคริดสีดวงตา
อิริโธรมัยซิน มี 4 รูปแบบ ดังนี้
1.1 อิริโธรมัยซินเบส
เป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียโดยตรง ซึ่งอิริโธรมัยซินรูปแบบอื่น เมื่อเข้าสู่ร่างกายแล้วจะต้องเปลี่ยนเป็นอิริโธรมัยซินเบสก่อนจึงมีผลต่อแบคทีเรีย
1.2 อิริโธรมัยซินสเตียเรต
อิธิโธรมัยซินสเตียเรต เมื่อเข้าไปในร่างกายจะเปลี่ยนเป็นอิริโธรมัยซินเบสจึงออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรีย เนื่องจากยารูปแบบนี้สามารถถูกทำลายด้วยกรดในกระเพราะอาหาร จึงต้องทำเป็นยาเม็ดเคลื่อนชนิดทนกรด ตัวอย่างชื่อการค้า ได้แก่ อิริโธรซิน (Erythrocin®)
อิริโธรมัยซินเบสและอิริโธรมัยซินสเตียเรตควรให้ก่อนอาหารและดื่มน้ำตาม 2 แก้วจึงจะทำให้ดูดซึมเข้าเลือดได้เต็มที่และผลการรักษาดี กรณีรับประทานก่อนอาหารแล้วรู้สึกคลื่นไส้ อนุโลมให้เปลี่ยนมารับประทานหลังอาหารแทน แต่ประสิทธิภาพน้อยกว่าการรับประทานก่อนอาหาร
อิริโธรมัยซินเบสและอิริโธรมัยซินสเตียเรตเป็นรูปแบบที่สามารถใช้กับหญิงตั้งครรภ์และหญิงระยะให้นมบุตรได้อย่างปลอดภัย
1.3 อิริโธรมัยซินเอสโตเลต
เป็นรูปแบบที่ทนต่อกรดได้ดีจึงสามารถทำให้รูปแคปซูลและทำในรูปยาน้ำแขวนตะกอน สามารถให้ก่อนหรือหลังอาหารก็ได้ เมื่อเข้าไปในร่างกายจะเปลี่ยนเป็นอิริโธรมัยซินเบส แล้วจึงออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรีย อิริโธรมัยซินรูปแบบนี้มีผลเสียต่อตับมากกว่าแบบอื่น ไม่ควรใช้ติดต่อกันนานมากเกิน 10 วัน เพราะจะทำให้ตับทำงานผิดปกติ
1.4 อิริโธรมัยซินเอทิลซัคซิเนส
ดูดซึมเข้ากระแสเลือดได้น้อยกว่ารูปแบบเอสโตเลต สามารถให้ก่อนหรือหลังอาหารก็ได้เช่นกัน เมื่อเข้าไปในร่างกายจะเปลี่ยนเป็นอิริโธรมัยซินเบสแล้วจึงออกฤทธิ์ ยามีรสขมน้อยกว่าแบบอื่นและทนต่อกรดได้ดีจึงนิยมนำมาทำในรูปยาน้ำแขวนตะกอน
แม้ว่ารูปแบบของอิริโธรมัยซินทั้ง 4 แบบจะมีการดูดซึมต่างกัน แต่ขอบเขตการทำลายแบคทีเรียและผลการรักษาไม่ต่างกัน
- ข้อบ่งใช้
อิริโธรมัยซินทุกชนิดเป็นยาที่มีความปลอดภัยและสามารถใช้ในทารก เด็ก ผู้ที่แพ้ยากลุ่มเพนิซิลลิน ผู้สูงอายุ ผู้ที่มีแนวโน้มแพ้ยาง่าย ผู้เป็นโรคภูมิแพ้ หอบหืด ตลอดจนผู้เป็นโรคเลือดชนิดขาดเอนไซม์ G-6PD โดยเฉพาะอิริโธรมัยซินสเตียเรต เป็นรูปแบบที่ใช้กับคนท้องได้ทุกๆ ระยะของการตั้งครรภ์
โรคติดเชื้อที่ยังสามารถใช้อิริโธรมัยซินได้ผลดี คือ
- การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจส่วนบน
ขนาดรับประทาน ผู้ใหญ่ ครั้งละ 250 มก. วันละ 4 ครั้งก่อนอาหารและก่อนนอนติดต่อกัน 5-7 วัน
เด็ก 30 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ต่อวัน แบ่งให้วันละ 3 ครั้ง
- ป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อแผล มี หนองที่ผิวหนัง
ขนาดรับประทาน ครั้งละ 250 มก. วันละ 4 ครั้งก่อนอาหารและก่อนนอน ติดต่อกัน 5-7 วัน
ขนาดรับประทาน ครั้งละ 250 มก. วันละ 4 ครั้งก่อนอาหารและก่อนนอน ติดต่อกัน 15 วัน
- ข้อควรทราบคือ
- ขนาดรับประทานที่กำหนดเป็นปริมาณที่เทียบเท่ากับอิริโธรมัยซินเบส
- กรณีให้ก่อนอาหารแล้วคลื่นไส้ อาเจียน ให้เปลี่ยนมารับประทานหลังอาหารแทน แต่ประสิทธิภาพอาจจะน้อยกว่าการรับประทานก่อนอาหาร
- สิ่งที่ควรระวัง คือ อิริโธรมัยซิน ขับออกทางตับและสะสมในตับเป็นส่วนใหญ่ จึงควรหลีกเลี่ยงในผู้ที่ตับทำงานบกพร่อง และกรณีที่ต้องใช้ยาติดต่อกันนานหลายวันไม่ควรให้อิริโธรมัยซินในรูปของเอสโตเลต เพราะเป็นรูปแบบที่ทำให้เกิดอาการอักเสบของตับสูง โดยผู้ป่วยจะมีอาการตาเหลือง ส่วนใหญ่อาการจะเกิดหลังจากใช้ยาติดต่อกันนาน 10-20 วัน เมื่อพบอาการเช่นนี้ให้หยุดยาทันที แล้วอาการจะหายได้เอง
อย่างไรก็ตาม ยาขับออกทางไตน้อยมากจึงไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยที่ไตไม่ดีหรือเป็นโรคไต
- อาการข้างเคียง
อาการข้างเคียงที่พบได้ คือ คลื่นไส้ อาเจียน แสบท้อง หลีกเลี่ยงได้โดยดื่มน้ำตามมากๆ และอาจให้รับประทานหลังอาหาร
แม้ว่ายาตัวนี้จะมีความปลอดภัยค่อนข้างสูงและพบการแพ้น้อยมาก แต่กรณีผู้ป่วยใช้ยาหลายตัว เช่น ยาแก้หอบหืดหรือยาอื่น ควรหลีกเลี่ยงการใช้อิริโธรมัยซิน เนื่องจากมีโอกาสเกิดปฏิกิริยาต่อกันกับยาได้หลายชนิด
- ร็อกซิโธรมัยซิน
ตัวอย่างชื่อการค้า เช่น รูลิด (Rulid®)
ร็อกซิโธรมัยซินมีขอบเขตการออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกเช่นเดียวกันกับอิริโธรมัยซิน และมีประสิทธิภาพทำลายแกรมลบได้เล็กน้อย สิ่งที่ต่างจากอิริโธรมัยซินคือ ระยะเวลาการออกฤทธิ์นานกว่า จึงรับประทานเพียงวันละ 2 ครั้ง นอกจากนั้นยังไม่ค่อยพบอาการคลื่นไส้อาเจียน ตัวยาทนต่อกรดในกระเพาะอาหารได้ดี สามารถให้หลังอาหารได้ แต่พบว่าการให้ก่อนอาหาร 15 นาที จะทำให้ผลการรักษาดีที่สุด
นอกจากนั้นยายังสามารถซึมผ่านเยื่อบุผิวได้ดี จึงนิยมใช้ในการติดเชื้อบริเวณทางเดินหายใจ หู คอ จมูก ผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อนขนาดที่ใช้สำหรับผู้ใหญ่ คือ ครั้งละ 150 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง ก่อนอาหาร 15 นาที เด็กครั้งละ 2.5-5 มิลลิกรัม ต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม แบ่งให้วันละ 2 ครั้งก่อนอาหาร
ยาทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน น้อยกว่าอิริโธรมัยซินขับออกจากร่างกายทั้งทางตับและไต แต่ไม่สะสมในผู้ที่ไตทำงานบกพร่อง จึงไม่ต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยโรคไต ยกเว้นผู้ป่วยโรคตับแข็งให้ปรับขนาดยาลงเป็นครั้งละ 150 มก. วันละ 1 ครั้ง
- ไมดิกามัยชิน
ได้ผลดีต่อแบคทีเรียแกรมบวกและ Mycoplasma pneumoniae ที่ทำให้ทอนซิลอักเสบและปอดบวม นิยมใช้กับการติดเชื้อเป็นบริเวณเนื้อเยื่ออ่อน เช่น ในช่องปาก
ชื่อการค้า คือ ไมดิกามัยซิน เมจิ ชนิดแคปซูล 200 มก.
(Midecamycin Meiji®) ชนิดเม็ด ขนาด 200 มก.
ไมโอติน (Miotin®) ชนิดน้ำเชื่อม ขนาด 100 และ 200 มก. ต่อช้อนชา
ขนาดรับประทาน ผู้ใหญ่ ครั้งละ 200 – 400 มก. วันละ 3 ครั้ง ก่อนอาหาร
เด็ก ครั้งละ 20 – 40 มก. ต่อ กก. ต่อวัน แบ่งให้ 3 ครั้ง
- สไปรามัยซิน
ปัจจุบันมีการใช้น้อยมาก
ชื่อการค้า คือ โรวามัยซิน (Rovamycin®) ยามีอาการข้างเคียงสูงโดยเฉพาะการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดมวนท้อง ท้องเดิน ผิวหนังมีผื่นขึ้น และยาทำให้ฟันมีสีน้ำตาลติดฟันเช่นเดียวกับเตตร้าชัยคลิน
โรคที่ยังมีการใช้สไปรามัยซินอยู่บ้าง ได้แก่ การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจส่วนบน เช่น ทอกซิลอักเสบ ไซนัสอักเสบ โพรงจมูกอักเสบและหูชั้นกลางอักเสบ
ขนาดรับประทาน ครั้งละ 500 มก. วันละ 3 ครั้งหลังอาหารหรือกรณีอาการรุนแรง ใช้ครั้งละ 1000 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังอาหารเช้า-เย็น
เนื่องจากสไปรามัยซิมีผลเสียต่อตับค่อนข้างมาก จึงห้ามใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ หรือตับทำงานบกพร่อง
- คลาริโธรมัยซิน
ชื่อการค้า คือ คลาซิด (Klacid®)
ยามีขอบเขตการออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบคล้ายคลึงกับอิริโธรมัยซิน แต่ผลต่อ H.influenzae ที่ทำให้เกิดไข้หวัดใหญ่ และ M.catarrthalis ดีกว่า นอกจากนั้นยังครอบคลุม Mycoplasma pneumoniae ด้วย
คลาริโธรมัยซินเหมาะจะใช้ในการติดเชื้อทางเดินหายใจทั้งส่วนบนและส่วนล่างที่มีอาการเรื้อรังหรือรุนแรง หรือใช้ยาพื้นฐานมาแล้วแต่ผลการรักษายังไม่ดี
ขนาดรับประทาน ครั้งละ 250 มก. วันละ 2 ครั้ง ติดต่อกัน 3 วัน สามารถให้ก่อนอาหารหรือหลังอาหารก็ได้
คลาริโธรมัยซิน ยังสามารถใช้กับการติดเชื้อ Helicobacter pyroli ได้ดี แบคทีเรียชนิดนี้ทำให้เกิดแผลบริเวณกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก โดยใช้ขนาดครั้งละ 500 มก. วันละ 2 ครั้ง
- เอซิโธรมัยซิน
ชื่อการค้า คือ ซิโธรแม็ก (Zithromax®)
เอซิโธรมัยซินมีผลยับยั้งแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบได้ดีกว่าคลาริโธรมัยซิน โดยเฉพาะยับยั้งแบคทีเรียที่ทำให้เกิดแผลริมอ่อนและหนองในได้ดีกว่ากลุ่มมะโครไลด์ทุกตัว แต่อย่างไรก็ตามควรนำมาใช้ในกรณีที่ใช้ยาพื้นฐานแล้วอาการไม่ดีขึ้นหรือมีอาการรุนแรงหรือเรื้อรัง
ข้อบ่งใช้ของเอซิโธรมัยซินเช่นเดียวกับคลาริโธรมัยซิน โดยมีขนาดรับประทาน คือ
- กรณีติดเชื้อทางเดินหายใจทั้งส่วนบนและส่วนล่าง ใช้ครั้งละ 500 มก. วันละ 1 ครั้งก่อนอาหาร ติดต่อกัน 3 วัน
- กรณีใช้รักษาหนองในและแผลริมอ่อน ตลอดจนการติดเชื้อบริเวณทางเดินปัสสาวะใช้ขนาด 1 กรัม เพียงครั้งเดียวขณะท้องว่างหรือก่อนอาหาร
เอซิโธรมัยซินเป็นยาที่มีประสิทธิภาพรักษาได้ทั้งหนองในแท้และหนองในเทียม
อาการข้างเคียงที่เกิดจากยาพบได้บ้าง เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง หรือถ่ายเหลว
กล่าวโดยสรุปของยากลุ่มมะโครไลด์ คือ ออกฤทธิ์ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมบวกเป็นหลักและได้ผลต่อแกรมลบบางชนิดเท่านั้นตัวยาทนต่อเอนไซม์เพนิซิลิเนสได้ดี ยาในรุ่นหลังเช่น ร็อกซิโธรมัยซินคลาริโธรมัยซิน เอซิโธรมัยซิน จะสามารถทนต่อกรดในกระเพาะอาหารได้ดีขึ้น คลื่นไส้ อาเจียนน้อยลง ข้อบ่งใช้ทางการแพทย์แต่ละตัวไม่แตกต่างกันมากนัก
สิ่งที่ควรระวังของยากลุ่มนี้คือ ส่วนใหญ่ขับออกจากร่างกายทางตับมากกว่าทางไต โดยเฉพาะอิริโธรมัยซิน จึงควรระวังและหลีกเลียงในผู้ป่วยที่ตับไม่ดี โดยเฉพาะร็อกซิโธรมัยซิน ถ้าใช้กับผู้ป่วยตับแข็ง ต้องลดขนาดลงเหลือครั้งละ 150 มก. วันละ 1 ครั้ง เป็นต้น แต่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาลงในผู้ป่วยโรคไตหรือไตไม่ดี
- กลุ่มเตตร้าซัยคลิน
กลไกการออกฤทธิ์ ออกฤทธิ์ยังยั้งการสร้างโปรตีนที่ไรโบโซมส่วนที่ 30s มีผลทำให้แบคทีเรียหยุดการเจริญเติบโต (Bacteriostaic)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ ยากลุ่มเตตร้าซัยคลินมีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้างครอบคลุมเชื้อจุลชีพหลายชนิดดังนี้
- แบคทีเรียแกรมบวกรูปกลมหลายชนิดยกเว้น Group A Streptococcus และ Staphylococcus aureus ที่เป็นสาเหตุหลักของการอักเสบบริเวณคอและต่อมทอนซิล
- ยามีผลต่อแกรมลบหลายชนิด โดยเฉพาะ Neisseria gonorrhoeae ที่ทำให้เกิดโรคหนองใน
- Haemophilus influenzae ที่เป็นสาเหตุของไข้หวัดใหญ่
- Haemophilus ducreyi ที่เป็นสาเหตุของแผลริมอ่อน
- Escherichia coli ที่ทำให้เกิดอาการท้องเดิน
- Vibrio cholera ซึ่งทำให้เกิดอหิวาต์
- Propionibacterium acne ที่เป็นสาเหตุของสิว
- Treponema pallidum ที่เป็นสาเหตุของซิฟิลิส
ยากลุ่มนี้ยังมีผลต่อแบคทีเรียบางชนิดที่ไม่ใช้อากาศในการดำรงชีวิตหรือแบคทีเรียกลุ่มแอนแอโรปส์ เช่น
- Chlamydia trachomatis ที่ทำให้เกิดโรคริดสีดวงตา
- Mycoplasma pneumoniae ซึ่งเป็นสาเหตุของปอดบวม
- Helicobacter pyroli ซึ่งทำให้กระเพาะอาหารและลำไส้อักเสบเป็นแผล
นอกจากจะมีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียหลายชนิดแล้ว ยังสามารถทำลายจุลชีพอื่น เช่น โปรโตซัวที่เป็นสาเหตุทำให้เกิดโรคบิดมีตัวและมาลาเรีย ตลอดจนเชื้อราที่ทำให้เกิดโรคผิวหนังได้ด้วย
กลุ่มเตตร้าซัยคลินแบ่งได้เป็น 2 กลุ่มย่อย ตามระยะเวลาการออกฤทธิ์ในร่างกาย ดังนี้
- ระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้น ได้แก่
- คลอร์เตตร้าซัยคลิน ชื่อการค้าคือ ออริโอมัยซิน (Aureomycin® )
- อ็อกซีเตตร้าซัยคลิน
- เตตร้าซัยคลิน
ยาทั้ง 3 ชนิด รับประทานครั้งละ 250-500 มก. วันละ 4 ครั้ง หลังอาหารและก่อนนอน
- ระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาว ได้แก่
- ด็อกซีซัยคลิน ชื่อการค้าคือ ไวบรามัยซิน (Vibramycin® ) ขนาดรับประทาน ครั้งแรก 200 มก. วันละ 1 ครั้ง ต่อไปครั้งละ 100 มก. วันละ 1 ครั้ง
- ไมโนซัยคลิน ชื่อการค้าคือ ไมโนซิน (Minocin® ) ขนาดรับประทาน ครั้งละ 100 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังอาหาร เช้า – เย็น กรณีใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ผิวหนัง รับประทานครั้งละ 50 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังอาหาร เช้า – เย็น
- ข้อบ่งใช้ของยากลุ่มเตตร้าซัยคลินทุกตัว
เนื่องจากยามีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง จึงสามารถใช้กับการติดเชื้อได้ทุกระบบ เช่น ระบบหายใจ ระบบผิวหนัง ระบบทางเดินอาหาร หนองใน
นอกจากนั้นยากลุ่มนี้ยังนำมาใช้รักษาสิวอักเสบได้ดี เนื่องจากมีประสิทธิภาพทำลาย P.acne ที่ทำให้เกิดสิวอักเสบ และเป็นต้นเหตุที่ทำให้ต่อมไขมันบริเวณหน้าทำงานมาก ดังนั้นเมื่อใช้เตตร้าซัยคลินในการรักษาสิว จะทำให้ความมันของหน้าลดลง หน้าแห้งขึ้น และไม่เพิ่มจำนวนหัวสิวใหม่ โดยไมโนไซคลินจัดว่าเป็นยารักษาสิวที่มีประสิทธิภาพสูงที่สุดสำหรับกลุ่มนี้ แต่ยามีข้อด้อย คือ คลื่นไส้อาเจียนสูงและมีราคาแพง
อย่างไรก็ตามสิ่งที่ต้องระวังคือปัญหาการดื้อยา ซึ่งพบสูงกว่ายาปฏิชีวนะกลุ่มอื่น เนื่องจากเป็นยาเก่าและมีการใช้พร่ำเพรื่อหรือใช้ไม่ถูกต้อง จากการสุ่มประชากรทั่วประเทศ พบว่าประชากรไทยดื้อต่อเตตร้าซัยคลินทั้งประเทศ (เฉพาะเตตร้าซัยคลิน ไม่ได้หมายความถึงยาอื่นในกลุ่มเตตร้าซัยคลิน)
- อาการข้างเคียง
- ผลต่อระบบทางเดินอาหาร
ยาทำให้เกิดการระคายเคืองกระเพาะอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน แก้ไขโดย แนะนำให้ผู้ป่วยรับประทานหลังอาหารเพื่อลดอาการคลื่นไส้ อาเจียน แต่ไม่ควรรับประทานพร้อมกับนมหรือยาลดกรดเพราะจะทำให้การดูดซึมของยาลดลงอย่างมาก ยกเว้นด็อกซีซัยคลินซึ่งเป็นตัวเดียวในกลุ่มที่รับประทานร่วมกับนมหรือยาลดกรดได้โดยอาหารและนม ไม่มีผลขัดขวางการดูดซึมของด็อกซีซัยคลินเข้าสู่กระแสเลือด
- ผลต่อไต
ผงยาเตตร้าซัยคลินที่ถูกต้องจะมีสีเหลืองนวล ถ้าผงยาเปลี่ยนเป็นสีเหลืองเข้มหรือน้ำตาล แสดงว่ายาเสื่อมสภาพหรือหมดอายุแล้วไม่ควรนำมาใช้ เพราะมีพิษต่อไตสูงมาก อาจทำให้ไตพิการถาวร ไม่สามารถดูดซึมสารอาหารที่มีประโยชน์ เช่น โปรตีน กรดอะมิโน กลูโคสและแคลเซียมเข้าสู่ร่างกายได้ ทำให้สูญเสียสารอาหารเหล่านั้นออกมากับปัสสาวะเกิดอาการบวมทั้งตัวเราเรียกว่ากลุ่มอาการแฟนโคนิซินโดรม
ดังนั้น ก่อนใช้ยากลุ่มนี้ ควรตรวจดูว่ายาเสื่อมสภาพหรือหมดอายุหรือไม่ โดยดูสีของผงยาในแคปซูล ถ้าเปลี่ยนจากสีเหลืองนวลเป็นสีเหลืองเข้ม สีน้ำตาลหรือน้ำตาลเข้มแสดงว่ายาเสื่อมสภาพแล้ว ไม่ควรใช้อย่างเด็ดขาด
- ผลต่อกระดูกและฟัน
เตตร้าซัยคลิน สามารถจับกัลแคลเซียมที่กระดูกและฟันแล้วทำให้กระดูกไม่แข็งแรงและฟันมีสีน้ำตาลอย่างถาวร จึงห้ามใช้ยานี้กับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี ซึ่งยังมีการเจริญเติบโตของกระดูกและฟัน เพราะยาจะไปรบกวนการก่อตัวของกระดูกและฟัน ทำให้กระดูกไม่เจริญเท่าที่ควรและฟันมีสีน้ำตาลถาวร
นอกจากนี้เตตร้าซัยคลินยังสามารถผ่านจากรกไปสู่ทารกในครรภ์และผ่านออกทางน้ำนมได้ มีผลยับยั้งการเจริญของกระดูกทารกในครรภ์และเด็ก ทำให้การเจริญของสมองลดลง ทารกหรือเด็กอาจพิการหรือสติปัญญาเสื่อม จึงห้ามใช้เด็ดขาดในหญิงตั้งครรภ์และระยะให้นมบุตร
- ผลต่อผิวหนัง
อาจพบมีอาการแพ้เกิดขึ้น แต่ไม่บ่อย อาการที่พบ เช่น ผื่นคัน
สิ่งที่ต้องระวัง คือ ยากลุ่มเตตร้าซัยคลินทำให้ผิวหนังแพ้แสง ไวต่อแสงมากกว่าปกติ ถ้าใช้ยาต่อเนื่องเป็นเวลานาน เมื่อถูกแดดผู้ป่วยจะมีอาการผิวแดง ไหม้ รู้สึกชาบริเวณที่ถูกแสง โดยเฉพาะด็อกซีซัยคลินทำให้เกิดปฏิกิริยาต่อผิวหนังมากที่สุด ส่วนไมโนซัยคลินทำให้เกิดอาการต่อผิวหนังน้อยที่สุด แม้ว่าจะใช้เป็นเวลานาน แต่ไมโนซัยคลินก็เป็นยาตัวเดียวในกลุ่มที่ทำให้ระบบการทรงตัวเสียไป เกิดอาการเวียนศีรษะได้ง่ายระหว่างที่ใช้ยา
- ผลต่อตับและไต
เตตร้าซัยคลินในขนาดสูงอาจทำลายตับ ผู้ป่วยจะมีอาการอ่อนเพลีย ดีซ่าน ตับอ่อนอักเสบ อาการเป็นพิษต่อตับมักพบร่วมกับพิษต่อไตหรือรายที่มีภาวะไตเสื่อมร่วมด้วยจึงห้ามใช้ในผู้ป่วยโรคตับที่มีอาการรุนแรง ในกรณีผู้ป่วยโรคไต หากจำเป็นต้องใช้ยาในกลุ่มนี้ ควรใช้ด็อกซีซัยคลินเพราะยาขับออกทางไตในรูปที่หมดฤทธิ์แล้ว
- การติดเชื้อแทรกซ้อน
เนื่องจากยามีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง ยับยั้งการเจริญเติบโตและทำลายจุลชีพหลายชนิด ฉะนั้น เมื่อใช้ยานี้เป็นระยะเวลานาน ยาจะไปทำลายจุลชีพเจ้าถิ่นในร่างกายด้วย ทำให้ภูมิคุ้มกันร่างกายลดลง เกิดการติดเชื้อแทรกซ้อนได้ง่าย ที่พบบ่อยคือ การติดเชื้อราแคนดิด้าในบริเวณช่องปาก ลำคอ ช่องคลอด และทางดินอาหาร
- ข้อแนะนำการใช้ยา
- ไม่ควรรับประทานยากลุ่มเตตร้าซัยคลินร่วมกับนม ยาลดกรด หรือยาบำรุงโลหิต ทั้งนี้เพราะยาจะรวมกับแคลเซียมในนม หรือเกลืออะลูมิเนียมในยาลดกรด หรือเหล็กในยาบำรุงโลหิต จะทำให้ยาถูกดูดซึมได้น้อยลง เหลือปริมาณยาในกระแสเลือดไม่เพียงพอในการรักษา ยกเว้นด็อกซีซัยคลินไม่มีผลนี้
- ควรรับประทานหลังอาหารครึ่งชั่วโมง เพื่อให้การดูดซึมดีที่สุดโดยไม่ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน
- ไม่ควรใช้เตตร้าซัยคลินรักษาการติดเชื้อบริเวณทอนซิลหลอดคอ ไซนัส หรือระบบทางเดินหายใจทุกส่วน เนื่องจากพบว่ามีการดื้อยาสูง โดยเฉพาะหากเป็นการติดเชื้อ Gr.A Streptococcus ยาจะไม่ได้ผลเลย นอกจากไม่หายแล้วยังอาจเกิดโรคแทรกซ้อนที่รุนแรงกว่า ถ้าเชื้อนี้หลุดไปอยู่ในกระแสเลือดและไปตามบริเวณต่างๆ เช่น ถ้าไปที่ผิวหนังจะเกิดผิวหนังอักเสบ บวมแดง เป็นบริเวณกว้างที่เรียกว่า ไฟลามทุ่ง ถ้าไปบริเวณข้อ กระดูกต่างๆ จะทำให้ข้อปวด บวม แดง ร้อน และมีไข้ ที่เรียกว่า ข้ออักเสบจากไข้รูมาติก หรือถ้าไปที่ไต เชื้อจะทำลายเนื้อไต กรวยไต ทำให้อักเสบ มีไข้ และมีอาการกรวยไตอักเสบ
- กลุ่มฟลูออโรควิโนโลน
ยากลุ่มนี้มี 4 รุ่น รุ่นที่หนึ่งได้ยกเลิกแล้ว ทุกรุ่นจะนิยมใช้กับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบเป็นหลัก เช่น การติดเชื้อระบบปัสสาวะ ท้องเดิน ระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง
กลไกการออกฤทธิ์ ยาออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างกรดนิวคลิอิกของแบคทีเรีย มีผลยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย (Bacteriostatic)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ เฉพาะนอร์ฟล็อกซาซินเท่านั้นที่ยับยั้งเฉพาะแบคทีเรียแกรมลบ ไม่มีผลทำลายแกรมบวก ส่วนตัวอื่นมีผลต่อแกรมบวกด้วย
ตารางยากลุ่มฟลูออโรควิโนโลนที่ใช้ในร้านยา
| ชื่อสามัญ
ทางยา |
ชื่อการค้าต้นแบบ | รูปแบบทางการค้า | ข้อบ่งใช้และขนาดรับประทาน | หมายเหตุเพิ่มเติม |
| นอร์ฟล็อกซาซิน | เล็กซีนอร์
(Lexinor®) |
ยาเม็ดขนาด 100 มก.,
200 มก. และ 400 มก. |
ยามีฤทธิ์ครอบคลุมได้เฉพาะแกรมลบ นำมาใช้กับการติดเชื้อเพียง 3 โรค คือ
1. ท้องเดินที่มาจากการติดเชื้อแบคทีเรีย (ท้องเดินเฉียบพลันและค่อนข้างรุนแรง หรือท้องเดินต่อเนื่องเกิน 24 ชั่วโมง) – ขนาดรับประทานครั้งละ 200-400 มก. วันละ 2 ครั้ง ก่อนอาหาร 1 ชม. หรือหลังอาหาร 2 ชม. ติดต่อกัน 3-5 วัน |
การที่นอร์ฟล็อกซาซินใช้กับการติดเชื้อเพียง 3 โรค ที่กล่าว ไม่ได้นำไปใช้กับการติดเชื้อส่วนอื่น เพราะว่ายาถูกดูดซึมได้น้อยทำให้ความเข้มข้นของยาในเลือดน้อยไม่มากพอที่จะไปยังตำแหน่งอื่นๆ ของร่างกาย |
| 2. กระเพาะปัสสาวะอักเสบที่เป็นครั้งแรก หรือมีอาการไม่รุนแรง เรื้อรัง
– ขนาดรับประทานครั้งละ 400 มก. วันละ 2 ครั้ง ติดต่อกัน 7-10 วันก่อนอาหาร 1 ชม. 3. หนองในแท้ที่มีอาการไม่รุนแรง ไม่มีภาวะแทรกซ้อน – ขนาดรับประทานครั้งเดียว 800 มก. |
||||
| โอฟล็อกซาซิน | ทาร์ริวิด
(Tarivid®) |
100 มก./เม็ด
|
ยาครอบคลุมแกรมลบได้เช่นเดียวกับนอร์ฟล็อกซิน แต่สามารถมีผลต่อแกรมบวกได้ด้วย จึงมีการใช้กว้างกว่า ปัจจุบันนิยมใช้เป็นยาอันดับแรกในการรักษาการติดเชื้อระบบปัสสาวะ โดยเฉพาะกระเพาะปัสสาวะอักเสบ ขนาดรับประทาน ครั้งละ 100-200 มก. วันละ 2 ครั้งก่อนอาหารติดต่อกัน 7-10 วัน อีกโรคที่ใช้ คือ หนองใน ถ้าเป็นหนองในแท้ให้ 400 มก. ครั้งเดียว ถ้าเป็นหนองในเทียมให้ 200 มก. วันละ 2 ครั้ง ทั้งหมดให้ก่อนอาหาร 1 ชม. หรือหลังอาหาร 2 ชม. ติดต่อกัน 10 วัน | โอฟล็อกซาซิน จะถูกขับออกจากร่างกายทางไตสูงกว่าตัวอื่นในกลุ่มนี้ จึงนิยมนำมาใช้เป็นตัวแรกในการรักษาการติดเชื้อระบบปัสสาวะ |
| ไซโปรฟล็อก- ซาซิน | ไซโปรเบย์
(Ciprobay®) |
250 มก./เม็ด และ 500 มก./เม็ด | ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกได้ดีกว่า 2 ตัวแรก สามารถใช้กับการติดเชื้อแบคทีเรียได้ทุกระบบ นอกจากนั้นยังมีประสิทธิภาพต่อแอน-แอโรปส์และ Pseudomonas spp. ยาตัวนี้ควรสงวนไว้ใช้กรณีเป็นการติดเชื้อเรื้อรังหรือรุนแรงหรือมีภาวะแทรกซ้อนที่ใช้ยาพื้นฐานแล้วไม่หาย | |
| ข้อบ่งใช้และขนาดรับประทาน
1. หนองในแท้ รับประทานครั้งละ 500 มก. ครั้งเดียว 2. แผลริมอ่อน ครั้งละ 500 มก. วันละ 2 ครั้ง ก่อนหรือหลังอาหารติดต่อกัน 3 วัน 3. การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง เช่น หลอดลมอักเสบ ปอดหรือระบบทางเดินหายใจส่วนบนที่เรื้อรังหรือรุนแรง ใช้ครั้งละ 500 มก. วันละ 2 ครั้งติดต่อกัน 5 วัน 4. การติดเชื้อบริเวณผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อนที่มีสาเหตุจาก Staphylococcus spp. และ Streptococcus spp. ที่ใช้กลุ่มเพนิซิลลิน และเซ- ฟาโลสปอรินแล้วไม่ได้ผล หรือแพ้ยา 2 กลุ่มข้างต้น โดยเฉพาะแผลเบาหวานที่เรื้อรังมีการติดเชื้อหลายชนิด |
||||
| ลิโวฟล็อกซาซิน | เครวิด
(Cravid® ) |
100 มก./เม็ด และ 500 มก./เม็ด และมีรูปแบบฉีด 500 มก./100 มล.
|
ยาตัวนี้ครอบคลุมเชื้อได้กว้างกว่านอร์ฟล็อกซา-ซิน โอฟล็อกซาซิน และ ไซโปรฟล็อกซาซิน แต่ควรสงวนไว้ใช้กรณีใช้ยาอื่นแล้วไม่หายและโรคมีอาหารเรื้อรัง สามารถใช้ในการติดเชื้อระบบทางเดินหายใจทั้งส่วนบนและส่วนล่าง โดยเฉพาะไซนัสอักเสบเรื้อรังและปอดอักเสบ ขนาดรับประทาน ครั้งละ 500 มก. วันละ 1 ครั้ง ติดต่อกัน 5-7 วัน
1. หนองในแท้และหนองในเทียม ครั้งละ 300 มก. ครั้งเดียว 2. การติดเชื้อระบบปัสสาวะที่มีอาการเรื้อรังหรือรุนแรงครั้งละ 200 มก. วันละ 3 ครั้งติดต่อกัน 7 วัน 3. การติดเชื้อผิวหนังเรื้อรัง ครั้งละ 500 มก. วันละ 1 ครั้ง ติดต่อกัน 10 วัน |
|
| ข้อบ่งใช้และขนาดรับประทาน
1. หนองในแท้ รับประทานครั้งละ 500 มก. ครั้งเดียว 2. แผลริมอ่อน ครั้งละ 500 มก. วันละ 2 ครั้ง ก่อนหรือหลังอาหารติดต่อกัน 3 วัน 3. การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง เช่น หลอมลมอักเสบ ปอดหรือระบบทางเดินหายใจส่วนบนที่เรื้อรังหรือรุนแรง ใช้ครั้งละ 500 มก. วันละ 2 ครั้งติดต่อกัน 5 วัน 4. การติดเชื้อบริเวณผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อนที่มีสาเหตุจาก Staphylococcus spp. และ streptococcus spp. ที่ใช้กลุ่มเพนิซิลลิน และเซฟาโลสปอรินแล้วไม่ได้ผล หรือแพ้ยา 2 กลุ่มข้างต้น โดยเฉพาะแผลเบาหวานที่เรื้อรังมีการติดเชื้อหลายชนิด
|
||||
| ลีโวฟล็อกซาซิน | เครวิด (Cravit®) | 100 มก./เม็ด และ 500 มก./เม็ด และมีรูปแบบฉีด 500 มก./ 100 มล. | ยาตัวนี้ครอบคลุมเชื้อได้กว้างกว่านอร์ฟล็อกซาซิน โอฟล็อกซาซิน และ ไซโปรฟล็อกซาซิน แต่ควรสงวนไว้ใช้ในกรณีใช้ยาอื่นแล้วไม่หายและโรคมีอาการเรื้อรัง สามารถใช้ในการติดเชื้อระบบทางเดินหายใจทั้งส่วนบนและส่วนล่าง โดยเฉพาะไซนัสอักเสบเรื้อรังและปอดอักเสบ ขนาดรับประทาน ครั้งละ 500 มก. วันละ 1 ครั้ง ติดต่อกัน 5-7 วัน
1. หนองในแท้และหนองในเทียม ครั้งละ 300 มก. ครั้งเดียว 2. การติดเชื้อระบบปัสสาวะที่มีอาการเรื้องรังหรือรุนแรงครั้งละ 200 มก. วันละ 3 ครั้งติดต่อกัน 7 วัน 3. การติดเชื้อผิวหนังเรื้อรัง ครั้งละ 500 มก. วันละ 1 ครั้ง ติดต่อกัน 10 วัน |
นอกจากยาดังกล่าวข้างต้น ยังมีตัวใหม่ ซึ่งอยู่ในระยะทดลองใช้ คือ
ม็อกซิฟลอกซาซิน ชื่อการค้า คือ เอวีล็อก (Avelox®)ยาตัวนี้เพิ่มความสามารถในการครอบคลุมเชื้อแอนแอโรปส์ได้ดี โดยยังคงมีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกเช่นเดียวกับตัวแรกๆ แต่ยังต้องศึกษาข้อมูลความปลอดภัยของยาเพิ่มเติม อย่างไรก็ตามเราจะไม่นิยมนำม็อกซิฟลอกซาซินมาใช้กับการติดเชื้อระบบปัสสาวะ เพราะระดับยาที่ถูกขับออกทางไตต่ำ ไม่เพียงพอในการให้ผลการรักษา ขณะที่ตัวอื่นของกลุ่มนี้ขับออกทางปัสสาวะในรูปที่ออกฤทธิ์ได้ในปริมาณที่มากพอที่จะรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ โดยเฉพาะโอฟล็อกซาซิน
ยากลุ่มนี้ทั้งกลุ่มควรรับประทานก่อนอาหาร 1 ชม. หรือ หลังอาหาร 2 ชม. และกรณีรับประทานนมหรือยาลดกรดร่วมด้วยให้รับประทานยาห่างกันประมาณ 2 ชม.
- อาการข้างเคียง
พบอาการข้างเคียงน้อยและไม่รุนแรง ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน อาเจียน เบื่ออาหาร อาจพบอาการปวดศีรษะ มึนงง นอนไม่หลับได้บ้าง
- ข้อควรระวัง
- ปฏิกิริยาต่อกันกับยาบางตัว กรณีผู้ป่วยใช้ยาขยายหลอดลมธีโอฟีลลิน ให้ระวังการใช้ เพราะยามีผลทำให้ระดับความเข้มข้นของธีโอฟีลลินเพิ่มขึ้นจนอาจทำให้เกิดอันตรายได้ โดยเฉพาะไซโปรฟล็อกซาซิน
- ห้ามใช้ยากลุ่มนี้กับเด็กที่มีอายุต่ำกว่า 6 ปี หรือหญิงตั้งครรภ์ หรือหญิงระยะให้นมบุตร เพราะพบรายงานว่ายามีผลต่อการเจริญของกระดูกอ่อนในข้อของลูกสุนัข มีผลทำให้การพัฒนาของกระดูกไม่สมบูรณ์และเคยมีรายงานว่าเกิดอาการปวดกระดูก ปวดข้อและข้อเข่าบวมในเด็กที่ใช้ยากลุ่มนี้
- ไม่ควรใช้ยากลุ่มฟลูออโรควิโนโลนกับผู้ขาดเอนไซม์ G-6 PD
- ยากลุ่มนี้ทั้งกลุ่มขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ กรณีผู้ป่วยเป็นโรคไต หรือมีการทำงานของไตบกพร่อง ควรลดปริมาณยาลง
- ไม่ควรรับประทานเวลาใกล้กับนมหรือยาลดกรด เพราะจะทำให้ยาถูกดูดซึมได้น้อยลง
- กลุ่มคลอแรมเฟนิคอล
กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนที่ไรโบโซม ส่วนที่ 50s มีผลทำให้แบคทีเรียหยุดเจริญเติบโต (Bacteriostatic)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ เป็นยาที่ออกฤทธิ์กว้างครอบคลุมเชื้อหลายชนิดทั้งแบคทีเรียแกรมบวก แบคทีเรียแกรมลบ ตลอดจนเชื้อราและโปรโตซัว
ตัวอย่างยากลุ่มนี้ ได้แก่
- คลอแรมเฟนิคอล
- ไธแอมเฟริคอล
ปัจจุบันคลอแรมเฟนิคอลจัดเป็น “ยาควบคุมพิเศษ” ห้ามจำหน่ายในร้านยา เนื่องจากมีอาการข้างเคียงรุนแรง ส่วนไธแอมเฟนิคอลเป็นยาเก่ามากปัจจุบันแทบไม่มีการใช้
- ข้อบ่งใช้
สำหรับคอลแรมเฟนิคอลจะนำมาใช้เฉพาะการรักษาโรคติดเชื้อไทฟอยด์หรือโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ ไม่นำมาใช้กับการติดเชื้อทั่วไป เนื่องจากยากดการทำงานของไขกระดูกทำให้เกิดโรคโลหิตจางชนิดอะพลาสติก
ส่วนไธแอมเฟนิคอลชื่อการค้า เออร์ฟามัยซิน (Urfamycin®) เป็นยาที่เปลี่ยนแปลงมาจากคลอ-แรมเฟนิคอล ออกฤทธิ์กว้างครอบคลุมเชื้อหลายชนิด แต่น้อยกว่าคลอมแรมเฟนิคอล อย่างไรก็ตามยามีข้อดีกว่าคือไม่ทำให้เกิดโรคโลหิตจางชนิดอะพลาสติก
- อาการข้างเคียง
- กดการทำงานของไขกระดูก ทำให้เกิดโรคโลหิตจางชนิดอะพลาสติก ซึ่งเป็นภาวะของไขกระดูกที่ทำหน้าที่สร้างเม็ดเลือดแดง เม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดทำงานน้อยลง ทำให้จำนวนเม็ดเลือดแดงลดลง ผู้ป่วยจะมีอาการซีด โลหิตจาง การสร้างเม็ดเลือดขาวลดลง ผู้ป่วยจะมีภูมิคุ้มกันต่ำ ทำให้ติดเชื้อได้ง่าย และการสร้างเกล็ดเลือดลดลง มีเลือดออกง่ายและเลือดหยุดช้า อาการข้างเคียงนี้ไม่ขึ้นกับขนาดของยาที่ได้รับ ไม่ว่าจะได้รับยาในปริมาณมากหรือน้อยก็จะเกิดอาการนี้ได้เท่าๆ กัน อาการอาจเกิดได้ แม้ว่าจะได้รับยาเพียงครั้งเดียวก็ตาม และอาการจะไม่ดีขึ้นแม้ว่าจะหยุดยาแล้ว
- เนื่องจากยาถูกทำลายที่ตับเป็นส่วนใหญ่ การใช้ยานี้ในเด็กแรงเกิดที่การทำงานของตับยังไม่สมบูรณ์ จะทำให้เกิดการสะสมของยาในเลือดมากจนเกิดเป็นพิษต่อเด็กได้ โดยจะทำให้เกิดกลุ่มอาการที่เรียกว่า เกรย์ซินโดรม เด็กจะมีอาการ อาเจียน ท้องเดิน ท้องอืด อุณหภูมิร่างกายต่ำ การไหลเวียนของเลือดติดขัด ตัวเขียวหรือซีดเป็นสีเทา ร่างกายอ่อนปวกเปียก หมดสติ และความดันโลหิตต่ำจนอาจเสียชีวิตได้ จึงห้ามใช้ยานี้ในทารกอย่างเด็ดขาดโดยเฉพาะในระยะ 1 ปีแรก
- อาจเกิดอาการแพ้ยาในรูปของผื่นคันหรือมีไข้ได้
- กลุ่มอะมิโนกลัยโคไซด์
กลไกการออกฤทธิ์ อะมิโนกลัยโคไซด์ ออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนที่ไรโบโซมส่วนที่ 30s มีผลฆ่าแบคทีเรียโดยตรง (Bactericidal)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ ยากลุ่มอะมิโนกลัยโคไซด์เป็นยาที่ออกฤทธิ์แคบมีผลต่อเชื้อแกรมลบรูปแท่งเป็นส่วนใหญ่ทั้งชนิดที่ต้องใช้ออกซิเจน และชนิดไม่ใช้ออกซิเจนในการดำรงชีวิต
เนื่องจากยาถูกดูดซึมในทางเดินอาหารได้น้อย จึงไม่ทำในรูปรับประทาน แต่ทำในรูปยาฉีดหรือผสมอยู่ในยาที่ทาผิวหนังหรือยาหยอดตา ป้ายตา
ตัวอย่างยากลุ่มนี้ ได้แก่
- สเตร็ปโตมัยซิน
- โทบรามัยซิน
- สเป็คทิโนมัยซิน
- นีโอมัยซิน
- เอมิเคซิน
- ไดบิเคซิน
- พาโรโมมัยซิน
- กานามัยซิน
- เจนตามัยซิน
- ข้อบ่งใช้
แพทย์มักนำยากลุ่มนี้มาใช้กับการติดเชื้อระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเดิน แต่จะใช้เมื่อกรณีจำเป็นเท่านั้น เนื่องจากยามีอาการข้างเคียงรุนแรง
ยากลุ่มนี้หลายตัวนิยมนำมาผสมเป็นยาใช้ภายนอก เช่น นีโอมัย ผสมอยู่ในยาใช้ภายนอก เช่น ยาหยอดตาหลายชนิด ยาทาแผลภายนอก ตัวอย่างชื่อการค้า เช่น เบทโนเวท เอ็น (Betnovate® -N) ตัว N ที่ต่อท้าย คือ นีโอมัยซิน
เจนตามัยซินผสมรวมอยู่ในยาทาแผลภายนอกได้ผลดีในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ และแบคทีเรียแกรมบวก โดยเฉพาะ Staphylococcus spp สายพันธุ์ที่สร้างเอมไซม์เพนิซิลิเนส ข้อด้อยของเจนตามัยซิน คือ เชื้อเกิดการดื้อยาได้ง่าย
- อาการข้างเคียง
กลุ่มอะมิโนกลัยโคไซด์ในรูปของยาฉีดเป็นยาที่มีอาการข้างเคียงรุนแรง แพทย์จะใช้ยากลุ่มนี้เมื่อจำเป็นจริงๆ อาการข้างเคียงที่พบ ได้แก่
- อาจทำให้เกิดอาการทางหูจนทำให้หูหนวก เนื่องจากยาไปทำลายเส้นประสามสมองหรืออาจทำลายเส้นประสาทหูที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับการได้ยิน
- ยาทำให้การทำงานของระบบควบคุมการทรงตัวเสียไปเกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ และการทรงตัวไม่ดี
- เป็นพิษต่อไต แต่ในขนาดที่ใช้รักษาทั่วไปไม่ค่อยพบอาการนี้มากนัก
- ทำให้เกิดอาการชาตามปลายมือ ปลายเท้า หรือบริเวณรอบๆ ปาก
- อาจทำให้เกิดอาการแพ้ยา เช่น เป็นไข้ ผื่นคัน ผมร่วง บางรายอาจถึงขั้นแพ้รุนแรงที่เรียกว่า ช็อกจากการแพ้ยา
- กลุ่มซัลโฟนาไมด้
ยากลุ่มนี้เรียกกันทั่วไปว่า “ยาซัลฟา” เป็นยากลุ่มแรกที่นำมาใช้ป้องกันและรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรีย ปัจจุบันไม่ค่อยได้ผล เนื่องจากแบคทีเรียมีการดื้อยากลุ่มนี้สูง อาการข้างเคียงรุนแรงและมีการค้นพบยาปฏิชีวนะชนิดใหม่ๆ ขึ้นมามาก ทำให้การใช้ยากลุ่มนี้ลดลง
กลไกการออกฤทธิ์ ซัลโฟนาไมด์ออกฤทธิ์รบกวนกระบวนการเมตาบอลิซึมของแบคทีเรียมีผลให้แบคทีเรียหยุดการเจริญเติบโต (Bacteriostatic)
ขอบเขตการออกฤทธิ์ ซัลโฟนาไมด์ออกฤทธิ์กว้าง มีผลต่อแบคทีเรียทั้งชนิดแกรมบวกและแกรมลบ และยังใช้ได้ผลกับเชื้อโปรโตซัวบางตัว เช่น เชื้อมาลาเรีย เป็นต้น
ชนิดของยากลุ่มซัลโฟนาไมด์
ซัลโฟนาไมด์สามารถแบ่งได้เป็น 4 กลุ่มตามประสิทธิภาพในการถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารและการขับถ่ายทางปัสสาวะ ดังนี้
- ยาที่ถูกดูดซึมเร็วและขับถ่ายออกจากร่างกายเร็ว
ยากลุ่มนี้ละลายน้ำได้ดีและขับออกทางปัสสาวะได้เร็ว ทำให้ระยะเวลาในการออกฤทธิ์สั้นเหมาะสำหรับใช้ในโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ได้แก่
- ซัลฟิซ็อกซาโซล ใช้เป็นยารักษาการติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ
- ซัลฟาไดอะซีน ปัจจุบันเลิกใช้แล้ว เพราะพบว่าแบคทีเรียส่วนใหญ่ดื้อต่อยาตัวนี้
- ยาที่ถูกดูดซึมเร็วแต่ขับถ่ายออกจากร่างกายช้า
ยากลุ่มนี้จะมีฤทธิ์อยู่ในร่างกายนาน จึงให้เพียงวันละ 1 ครั้ง แต่มีการใช้น้อย เนื่องจากพบอาการแพ้ยาได้บ่อย โดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการแพ้ยาที่เรียกว่า “โรคตาหยี ปากกระโถน” หรือ “สตีเว่นจอห์นสัน ซินโดรม”
ยากลุ่มนี้ได้แก่
- ซัลฟาเมธ็อกซาโซล
- ซัลฟาเมธ็อกซีไพริดาซีน
- ซัลฟาไดเมธ็อกซีน
- ซัลฟาด็อกซีน ยาตัวนี้ใช้รักษาและป้องกันมาลาเรียโดยผสมรวมกับไพริเมทธามีน ในชื่อการค้าต่าง ๆ เช่น ไววาซีน (Vivaxine®) เป็นต้น
- พวกที่ไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร
ตัวอย่างยาได้แก่
- ซัลฟาซาลาซีน
- ซัลฟากัวนิดีน เดิมยาตัวนี้ใช้ในการรักษาท้องเดินจากการติดเชื้อระบบทางเดินอาหาร แต่ปัจจุบันเลิกใช้แล้ว เพราะพบว่าแบคทีเรียส่วนใหญ่ดื้อต่อยาตัวนี้
ส่วนซัลฟาซาลาซีน แพทย์นำไปใช้ในโรคที่มีการอักเสบปวด บวม แดง ร้อน ของกระดูกและกล้ามเนื้อ เนื่องจากยาสามารถลดสารอักเสบบางตัวได้ (ดูรายละเอียดเพิ่มเติมในระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ)
- ยาซัลฟาที่นำมาใช้เฉพาะภายนอก
ยากลุ่มนี้ได้นำมาทำในรูปรับประทานหรือฉีด แต่นะยมนำมาผสมในรูปใช้ภายนอก ได้แก่
- ซัลฟาเซตาไมด์นำมาผสมในยาหยอดตาเพื่อรักษาอาการเยื่อหุ้มตาอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย และใช้ได้ผลดีในการรักษาโรคริดสีดวงตา
- เมฟีไนด์นำมาทำในรูปครีมใช้เป็นยาทาแผลไฟไหม้ หรือน้ำร้อนลวก โดยทาให้ทั่วบริเวณแผลไฟไหม้หรือน้ำร้อนลวก เพื่อป้องกันการติดเชื้อแบคทีเรียทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรียแกรมลบ
- ซิลเวอร์ ซัลฟาไดอะซีน มีข้อบ่งใช้เช่นเดียวกับเมฟีไนด์ คือ เป็นยาทาแผลไฟไหม้ ยามีข้อดีกว่าเมฟีไนด์ คือ มีฤทธิ์ป้องกันการเจริญของเชื้อราได้ และไม่แสบผิวหนังเวลาทา
ปัจจุบันยากลุ่มนี้ในรูปรับประทานแทบไม่มีการใช้ ที่ยังใช้อยู่บ้างจะเป็นยาที่ผสมกันระหว่างซัลฟาเมธ็อกซาโซลและไตรเมโธพริม ซึ่งเรียกอีกอย่างว่าสูตรโคไตรม็อกซาโซล ตัวอย่างชื่อการค้า คือ แบคทริม (Bactrim®)
- ข้อบ่งใช้
ในที่นี้จะขอกล่าวถึงข้อบ่งใช้ของยาสูตรโคไตรม็อกซาโซลเท่านั้น โดยปัจจุบันนำมาใช้ในการรักษาการติดเชื้อที่ไม่รุนแรง เพิ่งเริ่มเป็นยังไม่มีภาวะแทรกซ้อน ได้แก่
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่รุนแรง โดยเฉพาะจากเชื้อ coli
- ใช้รักษาโรคริดสีดวงตา
- การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจ
- การติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเดินจากบิดไม่มีตัวและไทฟอยด์
สิ่งที่เน้นย้ำคือยาสูตรโคไตรม็อกซาโซล จะยังใช้ได้ผลบ้างเฉพาะกรณีการติดเชื้อไม่รุนแรง อาการของโรคไม่รุนแรง และไม่นิยมใช้กับโรคผิวหนังที่มีหนอง เพราะในกรณีเป็นฝีหนอง ความเป็นกรดของหนองจะยับยั้งประสิทธิภาพของยา ทำให้ผลการรักษาไม่ดีและเกิดการดื้อยาได้ง่าย
นอกเหนือจากสูตรโคไตรม็อกซาโซล ยากลุ่มนี้บางตัวยังนำมาใช้รักษาโรคอื่นบางโรค เช่น
ซัลฟาซาลาซีนนำมาใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และข้อกระดูกและกล้ามเนื้ออักเสบที่มีอาการรุนแรง เนื่องจากยามีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไลโปซีจีเนส ทำให้ลดการสร้างสารอักเสบ ชื่อลูโคไตรอีนส์ (ดูรายละเอียดเพิ่มเติมในคู่มือร้านยาเรื่องโรคระบบกระดูกและกล้ามเนื้อ)
- อาการข้างเคียง
กลุ่มซัลโฟนาไมด์ เกิดอาการข้างเคียงสูงถึง 5% ของผู้ใช้ยาอาการข้างเคียงที่พบได้แก่
มักพบอาการแสดงที่บริเวณผิวหนัง เช่น ผิวหนังเกิดผื่นแดงคัน ลมพิษ ตุ่มน้ำ ผิวหนังลอก แพ้แสง ฯลฯ บางครั้งอาจรุนแรงมากจนถึงมีอาการของโรคตาหยี ปากกระโถนหรือที่เรียกว่า สตีเว่น จอห์นสัน ซินโดรม ซึ่งเป็นการแพ้ยาที่มีอาการเกิดขึ้นทั่วร่างกาย มีแผลพุพองตามผิวหนัง รอบปากและตาจะบวมเป่ง นอกจากนี้อาจมีเลือดออกในทางเดินอาหารด้วย
ผู้ใช้ยากลุ่มนี้อาจทำให้ผิวหนังไวต่อแสง เมื่อถูกแสงแดดผิวอาจจะแดงจนกระทั่งไหม้ จึงควรระมัดระวังขณะใช้
- ยาอาจทำให้เกิดโรคโลหิตจางชนิดเม็ดเลือดแดงแตกง่าย โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ขาดเอนไซม์จี 6 พีดี (G-6 PD) ซึ่งคนกลุ่มนี้เม็ดเลือดแดงจะถูกทำลายได้ง่ายอยู่แล้ว การได้รับยาซัลฟาจะยิ่งทำให้เม็ดเลือดแดงแตกเร็วขึ้นและมากขึ้น
- ซัลโฟนาไมด์ส่วนใหญ่จับกับโปรตีนได้ดี กรณีที่จับกับบิริลูบินในเลือดจะทำให้เกิดดีซ่าน จึงไม่ควรให้ยากลุ่มนี้กับทารกแรกเกิด หญิงตั้งครรภ์หรือหญิงในระยะให้นมบุตร เพราะยาจะทำให้ทารกและเด็กมีความผิดปกติทางสมองและปัญญาอ่อน เรียกกลุ่มอาการนี้ว่าเคอร์นิคเทอรัส
- อาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ซึ่งพบได้ประมาณ 12% ของผู้ใช้ยา
- ข้อแนะนำการใช้ยา
ยากลุ่มนี้ทุกตัวละลายน้ำยาก ดังนั้นเมื่อรับประทานยาควรดื่มน้ำตาม 2-3 แก้ว เพื่อป้องกันยาตกตะกอนตามทางเดินปัสสาวะ
